Термодинамика сублимации, растворимости и сольватации бициклических производных 1,3-тиазина

Во всем мире огромный резонанс в последние годы вызывает количественный рост и развитие патологий нервной системы и расстройств психики. Среди широкого спектра различных нейродегенеративных заболеваний особое место по своему негативному значению для общества играет болезнь Альцгеймера (БА). Характерной особенностью БА является постепенное неуклонное прогрессирование расстройств памяти и высших корковых функций вплоть до полного распада интеллекта и психической деятельности.

Бициклические соединения являются важным классом гетероциклических соединений и вызывают огромный интерес благодаря их биологической активности. В последнее десятилетие были открыты новые препараты на основе этого гетероцикла, нашедшие применение в медицине. Фрагмент 1.3 тиазина является основной составляющей целого ряда синтетических препаратов, обладающих биологической активностью в отношении центральной нервной системы, парных рецепторов G- протеина, воспалительных процессов, сердечно-сосудистой системы, а также имеющих антибиотические свойства.

Соединения, относящиеся к классу бициклических 1,3-тиазинов широко представлены в качестве потенциальных препаратов для лечения болезни Альцгеймера.

Данная работа посвящена изучению пяти соединений класса бициклических 1,3-тиазинов, термодинамике сублимации и растворимости в модельных системах и анализу термодинамических аспектов их сольватационных и сублимационных характеристик. Все перечисленные параметры играют ключевую роль на начальных стадиях дизайна лекарственных соединений с точки зрения тестирования транспортных и оценки фармакологических и биофизических свойств.

Результаты показали, что для всех соединений наблюдается следующая последовательность возрастания растворимости: буфер pH7.4 < гексан < октанол. Все исследуемые соединения обладают очень низкой растворимостью в буферном растворе. При этом, максимальную растворимость проявляет соединение с хлорметил- заместителем, а минимальную - с трифторметильной группой.

Степанян С.Г., Волкова Т.В.